《金匮要略》全书共分3卷25篇。其《脏腑经络先后病脉证第一》是全书的总论。全书最后三篇，因疑为宋人所附，所载方治又多见于后世方书，所以在一般《金匮要略》版本中不加载。

《金匮要略》除最后3篇外，其余前22篇，共记载痉病、湿痹、百合病、阴阳寺、疟疾、中风、历节、血痹、虚劳、肺痿、肺痈、肺胀、胸痹、心痛、短气、奔豚气病等四十余种疾病。全书共载攻方205首，其中四首只存方名而无药味。对于疾病的治疗，除记有方药治疗外，还载有针灸治法、饮食调养及病后护理。

在方药的使用上又有内外用药之分，如内服药：汤、丸、散、洒；外用药：熏、坐、洗、敷等，并强调药物的炮制、配伍、煎、服等方法。由于人的体质不同及病机上的差异，张仲景在《金匮要略》中对方剂的运用提出了同是一种疾病，但治疗方法应有所不同的“同病异治”和“异病同治”的原则。其所载方剂，在治法上大致可概括为午、吐、下、和、温、清、消、补等八种方法，同时以辨证施治为原则，症变治亦变，随症用药。